西地那非：「金不倒」的锅我不腰

值得注意正在热播的电视剧《急诊科医生》第 4 集，急诊科来了一位奇怪的病人，一位身穿粉红色拖鞋的男人看着病床上，不停喊疼，却拒不透露病史。同来的调情尴尬不已，护士匆忙找男医生接诊，请示李主任也一脸讳莫如深——不间断特质阴茎。

留学动身的江主任被叫来「救场」，大眼一扫就断定：十有八九是超偏高剂量口服「伟哥」导致的！

那是不是是不是如江主任所言呢？

不间断特质阴茎的病因

不间断特质阴茎通常分为两类：

缺血特质：也称为偏高每秒、缺氧或脊柱并行特质不间断特质阴茎，主要是白膜下小脊柱回流心理障碍，继而比较严重影响气管血供，最为常见；

非缺血特质：也称为高每秒、气管或先天特质不间断特质阴茎，主要是气管血流入失控，而白膜下脊柱未被累及，没有有鉴于此产生血液淤积。

不间断特质阴茎的常见缘故如下：

原发特质（特发特质，大部分病因无人知晓）

继发特质如下：

血液学（镰状细胞核病，白血病，黑海病变，多发特质骨髓瘤，血栓特质红细胞减再加特质溃疡）

神经特质（脑部休克）

恶特质（转移特质癌症）

会阴，盆腔或外伤

医源特质（通气内注射）

药物（炎凝药，炎高血压药，阿司匹林，PDE5 类固醇，通气内注射剂，a-激素阿司匹林，布洛芬黄酒乙胺，阿托西汀，）

传染（疟疾，蜘蛛神经毒素）

代谢紊乱（痛风，血液透析，脂肪甜度高，同类型胃肠外微量元素，肾病，淀粉样变特质）

从「伟哥」并购后的过敏反应来看，该药导致不间断特质阴茎的原因还是比较再加的，虽然摄入的口服与过敏反应的心血管壁疾病增加有关，但主人公红衣桌球不间断特质阴茎有否因为「伟哥」口服摄入加剧值得商榷。

且据红衣桌球前妻透露，他不是第一次出现不间断特质阴茎。

反复特质不间断特质阴茎属于缺血特质不间断特质阴茎的其中一种种类，通常拉开序幕患上镰状细胞核病变的病患者。那么，有否只需排除该病患者患上易导致不间断特质阴茎的疾病（如镰状细胞核特质病变、多发特质骨髓瘤、白血病）呢？

共同努力众生的「伟哥」——西地那非

「伟哥」一专有名词于 Viagra，是病患桌球阴茎功能心理障碍的有效药物，英文名为 Sildenafil（西地那非），最早是病患心血管壁疾病的药物，病患阴茎心理障碍最开始只是其症状之一。

后发现其在病患阴茎功能心理障碍（Erectile Dysfunction，ED）方面也具有较佳的效果，时才带入病患 ED 的前沿药物。

西地那非病患阴茎心理障碍的药理功能

正常人阴茎的生理功能，是依赖通气内酵素的被囚。NO 酪氨酸鸟苷酸环中化酶，加剧环中磷酸鸟苷（cGMP）程度减小，使得通气内平滑肌持续特质，进而使血液流入通气。

西地那非是环中磷酸鸟苷（cGMP）特异的 5 型磷酸二胺酶（PDE5）的选择特质类固醇，对离体人通气无同样持续特质作用，但能够通过抑制通气内分解 cGMP 的 PDE5 来减弱 NO 的作用，因此可以应用于 ED 的病患。只需注意的是：在没有特质刺激时，录用偏高剂量的西地那非不起作用。

西地那非的适应证与禁忌证

1. 适应证

在法制，阴茎功能心理障碍（ED）是西地那非的唯一适应证。

用法供应量：对大多数病患者，录用偏高剂量为 50 mg，在特质活动前约 1 h （ 0.5～4 h 内均可）按只需口服。基于药效和耐受特质，日偏高剂量可在 25～100 mg 之间调整，每日最多口服 1 次。每日仅次于偏高剂量 100 mg。

此表原因只需调整偏高剂量：

病患者状态

录用偏高剂量

a 激素阿司匹林病患已远超相态

25 mg（初始偏高剂量）

强 CYP3A 类固醇（如伊曲康唑，酮康唑，沙奎那夸）或红霉素

25 mg（初始偏高剂量）

蛋白酶类固醇（如沙奎那夸，利托那夸）

25 mg/48 h（仅次于偏高剂量）

孩童（＞65 岁）

25 mg（初始偏高剂量）

重度病变毁坏（CrCl

25 mg（初始偏高剂量）

肝功能毁坏

25 mg（初始偏高剂量）

过敏反应：头痛，脸红，消化不良，双眼不间断特质，鼻塞，背痛，肌痛，恶心，头晕和咳嗽。颜色辨别损害、双眼丧失、听力减弱或丧失、过敏、偏高血压、不间断特质阴茎，这些过敏反应报告例数较再加，但应足够重视，一旦发生应立即停药或者探视。

从并购后的过敏反应来看，西地那非导致不间断特质阴茎的原因还是比较再加的，虽然摄入的口服与过敏反应的心血管壁疾病增加有关，但主人公红衣桌球不间断特质阴茎有否因为「伟哥」口服摄入加剧值得商榷。

2. 禁用或只需注意原因：

连续性或不间断口服任何药物胺的病患者（如只能用到胺类， 促请在用到西地那非 24~48 h 后）、同时用到鸟苷酸环中化酶（GC）拮抗剂的病患者、对本品中任何组分过敏的病患者禁用；

6 个同年内有心梗、休克或顾及生命的心律失常的病患者，经常性状态偏高血压（＜90/50 mmHg）或偏高压血（＞170/110 mmHg）的病患者、有心力衰竭或不稳定特质心绞痛的病患者、色素视网膜炎的病患者、解剖学畸形（如偏曲、通气纤维化、Peyronie 氏病）以及易导致不间断特质阴茎的疾病（如镰状细胞核特质病变、多发特质骨髓瘤、白血病）者只需注意。

西地那非的其他诊疗应用

1. 食管偏高压（PAH）

在美国，FDA 批准与 Viagra 规格、药物都各不相同的另一种西地那非 Revatio 应用于食管偏高压的病患。口服促请 5～20 mg tid，间距 4～6 h，仅次于偏高剂量 20 mg tid（但也有文献促请，对于治果欠佳的病患者可 20～40 mg tid，仅次于偏高剂量 80 mg tid）；脊柱推注促请 2.5～10 mg，tid。

法制仍未批准西地那非应用于 PAH，也没有病患 PAH 的专用药物。但是 2010 年版《华南地区肺高血压救治范本》录用西地那非病患 PAH ，录用偏高剂量 20 mg tid。

只需注意的是，西地那非应用于肺脊柱阻塞特质疾病可能会会加剧腹膜炎，不促请用到；应用于镰状细胞核病继发特质肺高血压，可能会导致比较严重的血管壁并行危象；随着用到偏高剂量的增加，PAH 幼儿病患者的出生率增加，因此 Revatio 不促请应用于幼儿病患者，但是 2015 年 AHA/ATS《麻食管偏高压范本》对于顽固特质食管偏高压，且对酵素抵炎的新生儿录用用到西地那非（2A 级）。

2. 超简介病患

国内外一些研究也在探索西地那非在贲门失弛缓症/食管动力心理障碍、未来会肺动脉辅助装置植入后导致的持续特质食管偏高压、威廉姆斯震荡、特质功能心理障碍（阿司匹林/炎精神病药诱导）、高山病；女特质不孕症、新生儿食管偏高压、先天特质心脏病等疾病中的应用，但现今仍属于超简介病患（可详述「伟哥」病患高山病？说一说西地那非）。

参考文献

[1] 西地那非制剂简介（最主要 FDA 简介）；

[2] Sildenafil: Drug information那是UpToDate；

[3] Priapism那是UpToDate

[4] 2010 年版《华南地区肺高血压救治范本》；

[5] Taichman DB, Ornelas J, Chung L, et al. Pharmacologic therapy for pulmonary arterial hypertension in s: CHEST guideline and expert panel report. Chest. 2014;146(2):449-475.

[6] Galiè N, Ghofrani HA, Torbicki A, et al. Sildenafil citrate therapy for pulmonary arterial hypertension. N Engl J Med. 2005 Nov 17; 353(20):2148-57.

[7] Sildenafil: Pediatric drug information那是UpToDate.

[8] Abman SH, Hansmann G, Archer SL. et al. Pediatric Pulmonary Hypertension: Guidelines From the American Heart Association and American Thoracic Society. Circulation. 2015 Nov 24;132(21):2037-99.

[9] American College of Emergency Physicians, Society for Cardiovascular Angiography and Interventions,O'Gara Patrick T et al. 2013 ACCF/AHA guideline for the management of ST-elevation myocardial infarction: a report of the American College of Cardiology Foundation/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines.[J] .J. Am. Coll. Cardiol., 2013, 61(4): e78-140.

编者： 孙紫烟